Наночастицы уменьшают побочные эффекты химиотерапии при раке

Исследователи из MIT и Женской больницы Бригама показали, что могут доставлять противораковый препарат цисплатин гораздо эффективнее и безопаснее в форме, инкапсулированной в наночастицы, нацеленные на клетки опухоли простаты и активирующиеся при достижении цели.

Используя новые частицы, исследователи смогли успешно уменьшить опухоли у мышей, используя лишь одну треть от дозы обычного цисплатина, необходимой для достижения того же эффекта. Это может помочь снизить потенциально серьёзные побочные эффекты цисплатина, включая повреждение почек и нервов.

В 2008 году исследователи показали, что наночастицы работают на раковых клетках в лабораторных условиях. Теперь, когда частицы показали перспективность на животных, команда надеется перейти к испытаниям на людях.

Улучшенная доставка

Цисплатин, который начали использовать для лечения рака в конце 1970-х, разрушает раковые клетки, сшивая их ДНК, что в конечном итоге запускает гибель клеток. Несмотря на побочные эффекты, около половины всех пациентов, получающих химиотерапию, принимают цисплатин или другие препараты платины.

Другая проблема обычного цисплатина — относительно короткое время циркуляции в кровотоке. Лишь около 1% введённой дозы достигает ДНК опухолевых клеток, и около половины выводится в течение часа после введения.

Чтобы продлить время циркуляции, исследователи решили заключить производное цисплатина в гидрофобные (отталкивающие воду) наночастицы. Они модифицировали препарат, добавив органические фрагменты, что позволило инкапсулировать получившийся пролекарство (неактивную форму) в наночастицу.

При таком подходе гораздо больше препарата достигает опухоли. Исследователи обнаружили, что наночастицы циркулировали в кровотоке около 24 часов — как минимум в 5 раз дольше, чем обычный цисплатин, и не накапливались в почках.

Чтобы помочь наночастицам достичь цели, их также покрыли молекулами, связывающимися с белком PSMA (простат-специфический мембранный антиген), который присутствует на большинстве клеток рака простаты.

В испытаниях на мышах с опухолями простаты наночастицы уменьшили размер опухоли так же, как и обычный цисплатин за 30 дней, но с использованием лишь 30% от дозы.

Этот дизайн наночастиц можно адаптировать для доставки других препаратов или даже нескольких одновременно, а также для нацеливания на другие типы опухолей, имеющие известные рецепторы-мишени.

Дополнительные испытания на животных необходимы, прежде чем частицы с цисплатином смогут пройти клинические испытания на людях.