Разработаны наноматериалы для доставки противораковых препаратов

Исследователи из Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе (UCLA) создали новую систему доставки лекарств на основе наноматериалов. Она решает проблему плохой растворимости в воде самых перспективных современных противораковых препаратов, что должно повысить их эффективность.

Плохая растворимость — одна из главных проблем в терапии рака, так как для всасывания в раковые клетки препараты требуют добавления растворителей. К сожалению, эти растворители не только снижают эффективность лекарств, но и создают токсичность.

В исследовании, запланированном к публикации в журнале Small в июне, учёные из Калифорнийского института наносистем и Онкологического центра Джонссона при UCLA сообщают о новом подходе. Они использовали наночастицы на основе диоксида кремния (кремнезёма) для доставки препарата камтотецин и других нерастворимых в воде лекарств в человеческие раковые клетки.

Руководители работы — профессор микробиологии, иммунологии и молекулярной генетики UCLA Фую Таманой, директор программы передачи сигналов и терапии Онкологического центра Джонссона, и профессор химии и биохимии UCLA Джеффри Зинк.

Учёные разработали метод включения гидрофобного противоракового препарата камтотецина в поры флуоресцентных мезопористых наночастиц диоксида кремния и доставки этих частиц в различные человеческие раковые клетки для индукции гибели клеток. Результаты показывают, что мезопористые наночастицы диоксида кремния могут стать средством для преодоления проблемы нерастворимости многих противораковых препаратов.

«Наноматериалы на основе кремнезёма перспективны для доставки камтотецина и других нерастворимых в воде лекарств», — сказал Таманой. — «Мы успешно загрузили гидрофобные противораковые препараты в мезопористые наночастицы и доставили их в человеческие раковые клетки, чтобы вызвать гибель клеток».

«Красота наших открытий в том, что эти наночастицы биосовместимы, содержат трубчатые поры и их относительно легко модифицировать», — добавил Зинк. — «Дополнительная модификация путём присоединения лиганда к рецептору, специфичному для раковой клетки, может сделать наночастицы узнаваемыми раковыми клетками».

Ключевая проблема и вызов для терапии рака — ограниченная доступность эффективных биосовместимых систем доставки. Поскольку многие эффективные противораковые агенты плохо растворимы в воде, разработка новых систем доставки для этих молекул без использования органических растворителей привлекает значительное внимание.

Камтотецин (CPT) и его производные считаются одними из самых эффективных противораковых препаратов XXI века. Хотя исследования продемонстрировали их эффективность in vitro против карцином желудка, толстой кишки, шеи и мочевого пузыря, а также против рака молочной железы, мелкоклеточного рака лёгких и лейкемии, клиническое применение CPT у людей проводилось только с производными CPT, которые имеют улучшенную растворимость в воде.

«Чтобы использовать на людях современные методы лечения рака, такие как CPT или Таксол, которые плохо растворимы в воде, их необходимо смешивать с органическими растворителями для доставки в организм», — пояснил Таманой. — «Эти элементы вызывают токсические побочные эффекты и фактически снижают эффективность терапии рака».

Для преодоления этих проблем были разработаны системы доставки лекарств с использованием пегилированных полимеров, липосомальных частиц или наночастиц на основе альбумина.

Новые результаты исследований показывают, что мезопористые наночастицы диоксида кремния обладают большим потенциалом и представляют собой перспективный подход к доставке терапевтических агентов в целевые органы или клетки. Поры в наночастицах можно закрыть, создав соответствующую структуру-крышку. Это обеспечивает возможность контролировать высвобождение противораковых препаратов с помощью внешних стимулов.