Выявлена новая группа молекул с антибактериальным действием

Исследователи из Каролинского института, Университета Умео и Боннского университета идентифицировали новую группу молекул, обладающих антибактериальным эффектом против многих устойчивых к антибиотикам бактерий. Поскольку свойства молекул можно легко изменять химически, есть надежда на разработку новых, эффективных антибиотиков с небольшим количеством побочных эффектов. Результаты опубликованы в журнале PNAS.

Липид II — привлекательная мишень

Большинство антибиотиков ингибируют способность бактерий формировать защитную клеточную стенку, что приводит к лизису клетки. Помимо пенициллина, существуют антибиотики (например, даптомицин или тейксобактин), которые связываются с ключевой молекулой для построения стенки — липидом II. Однако эти молекулы обычно велики и сложны, что затрудняет их химическую модификацию, и они часто неактивны против бактерий с внешней мембраной.

"Липид II — очень привлекательная мишень для новых антибиотиков. Мы определили первые малые антибактериальные соединения, которые работают, связываясь с этой липидной молекулой, и в нашем исследовании мы не обнаружили устойчивых бактериальных мутантов, что очень многообещающе", — говорит Биргитта Анрикес Нормарк, профессор Каролинского института.

Открытие и свойства молекул THCz

В ходе скрининга химических соединений на способность лизировать пневмококки была выявлена активная группа молекул под названием THCz. В сотрудничестве с Университетом Бонна было установлено, что они:

"Преимущество таких малых молекул, как THCz, в том, что их легче химически изменять. Мы надеемся модифицировать THCz для усиления антибактериального эффекта и снижения возможного негативного воздействия на клетки человека", — отмечает Фредрик Альмквист, профессор Университета Умео.

Широкий спектр активности и устойчивость

В лабораторных экспериментах THCz показали антибактериальный эффект против многих устойчивых патогенов:

Исследователям не удалось выявить бактерии, развившие устойчивость к THCz в лабораторных условиях.

Перспективы

"Теперь мы также начнем попытки изменить молекулу THCz, чтобы она могла проникать через внешнюю клеточную мембрану, присутствующую у некоторых особенно трудноизлечимых, полирезистентных бактерий", — говорит Таня Шнайдер, профессор Боннского университета.