Тетрациклины

Тетрациклины — это группа природных и полусинтетических антибиотиков широкого спектра действия, применяемых как системно, так и локально. Их продуцентами являются актиномицеты рода Streptomyces.

Классификация препаратов

Природные тетрациклины: хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин.
Полусинтетические тетрациклины: демеклоциклин, доксициклин, метациклин, миноциклин.

По продолжительности действия их традиционно разделяют на:

Короткодействующие: хлортетрациклин, тетрациклин, окситетрациклин.
Средней длительности действия: демеклоциклин, метациклин.
Длительного действия: доксициклин, миноциклин.

Фармакологические свойства

Механизм действия — бактериостатический. Антибиотики этой группы обладают широким спектром активности, однако к ним быстро развивается устойчивость. Степень активности, широта спектра и скорость формирования резистентности различаются у разных препаратов.

Фармакокинетика:

Пути введения: пероральный, внутримышечный, внутривенный, местный.
Всасывание: хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта при условии приёма отдельно от пищи.
Распределение: быстро распределяются по организму, накапливаясь в костной ткани, печени, селезёнке, зубах и опухолях. Способны проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.
Связывание с белками крови: варьирует от низкого до очень высокого в зависимости от конкретного препарата.
Выведение: осуществляется преимущественно путём клубочковой фильтрации в почках, а также с калом и желчью.

Побочные эффекты и противопоказания

Применение тетрациклинов может сопровождаться рядом нежелательных реакций:

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея).
Нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек.
Гипоплазия (недоразвитие) растущей костной ткани.
Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету).
Жировая дистрофия печени.
Развитие кандидоза (молочницы) полости рта, кишечника или половых органов.

Важное противопоказание: тетрациклины не назначают детям до 8 лет, а также беременным и кормящим женщинам из-за риска нарушения развития костей и зубов.

Показания к применению

Тетрациклины показаны для лечения инфекций, вызванных:

Внутриклеточными патогенами: хламидиозы, риккетсиозы, микоплазмозы.
Спирохетами (спирохетозы).
Особо опасными инфекциями: бруцеллёз, чума, холера, сибирская язва, туляремия.
Актиномикоз.
Заболевания, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Современный контекст

В современной клинической практике использование тетрациклинов первого поколения (тетрациклин, окситетрациклин) значительно сократилось из-за широкого распространения резистентности и более неблагоприятного профиля побочных эффектов. Препараты выбора из этой группы — доксициклин и миноциклин — обладают улучшенной фармакокинетикой (лучшее всасывание, более длительный период полувыведения) и несколько более широким спектром активности. Однако в связи с повсеместным ростом антибиотикорезистентности тетрациклины всё чаще применяются в комбинации с другими антибактериальными препаратами или используются для лечения специфических инфекций (например, акне, риккетсиозов, некоторых зоонозов). Разработанный на основе миноциклина тигециклин относится к новой группе глицилциклинов и применяется для лечения тяжёлых внутрибольничных инфекций, вызванных полирезистентными микроорганизмами.